医薬品中間体のカテゴリーは何ですか？

医薬品産業チェーンでは、医薬品中間体アクティブな医薬品成分を合成するための重要な前駆体（apis）。それらは、薬物R＆Dの技術的ルートと治療領域分布を直接反映しています。これらの化合物は、特定の化学反応を介して調製されます。次に、凝縮、アシル化、キラル合成などのステップを経て、APIになります。医薬品中間体の品質と供給の安定性は、薬物生産効率に影響します。以下は、4つの主要な側面からの分類システムと業界アプリケーションの内訳です。

治療領域による分類：正確なポジショニングに対する標的需要

抗腫瘍中間体は、近年最も急成長しているカテゴリーです。たとえば、PD-1阻害剤中間体の合成には、カムレリズマブのような免疫薬の調製の重要な中間体としての2-フルオロ-5-クロロベンゾ酸などの複数の結合反応が必要です。 ALKターゲットの場合、ブリガチニブ中間体は鈴木結合反応を介してビフェニル構造を構築する必要があり、純度要件は99.5％を超えています。

抗菌性中間体は、抗生物質、抗ウイルス剤、およびその他の分野をカバーしています。たとえば、セファロスポリン薬のコア中間体としての7-アミノオセファロスポラニン酸（7-ACA）は、セファロスポリンCの切断を通じて得られます。 HIV薬物中間リトナビルのキラルアミン構造には、調製のために酵素解像度技術を使用する必要があります。

心血管中間体は、アトルバスタチン中間体（3R、5R） - ジヒドロキシヘプタン酸ラクトンなどのスタチン薬物中間体で表されます。これは、99％を超える純度の光純度を備えたキラルセンターを構築するために非対称水素化反応を必要とします。

化学構造特性による分類：分子骨格の科学部門

不均一な中間体は医薬品中間体の半分を占めており、窒素を含むヘテロサイクルが最も一般的です。たとえば、ピロロピリジン中間体は、JAK阻害剤の合成に使用されます。ピペラジン中間体（1-TETET-BUTOXYCARBONYL PIPERAZINEなど）は、向精神薬の一般的な構造単位であり、プリン中間体は抗ウイルス薬で広く使用されています（アシクロビルなど）。

カイラル中間体は、立体化学の制御により高い技術的障壁を持っています。たとえば、サリドマイドの（S） - 構成の中間体は、キラル源合成または運動分解能を通じて調製する必要があり、その光学純度は薬物の安全性に直接影響します。近年、連続フローキラル触媒技術の適用により、このような中間体の生産コストが30％以上削減されました。

ステロイド中間体は、酸化や加水分解などの複数の反応を必要とするジオスゲニンから調製したプレドニゾロン中間体などの天然ステロイド化合物を修飾することにより得られます。ステロイド核の構成の維持は、合成の鍵です。

合成段階と価値による分類：産業鎖階層の明確な定義

開始中間体は、主にスルホンアミド薬の出発材料として使用され、少量の価格変動を伴う豊富な市場供給を持っている硝酸アニリンによって得られたp-ニトロアニリンなどの基本的な化学的原料に由来します。

重要な中間体は、薬物の活性群の形成を決定する合成経路のコアステップを指します。たとえば、オセルタミビルの主要な中間シクロペンテンカルボン酸は、ジールスアルダー反応を介して6員のリング構造の構築を必要とし、高い合成の複雑さと通常の開始中間体の5〜10倍になる可能性のある単一キログラムの価格を備えています。

カスタマイズされた中間体は、革新的な薬物研究開発に合わせて調整されています。たとえば、特定のADC薬物の中間リンカーは、酵素加水分解や切断性に対する耐性などの特性を満たす必要があります。多くの場合、固相合成やフッ素化の修飾などの特別なプロセスを使用しています。生産尺度は通常、グラムレベルで始まり、研究開発サイクルは12〜18か月続くことがあります。

生産テクノロジーパスによる分類：プロセスイノベーションのための方向指導

化学合成中間体は主流のままです。たとえば、グリニャード反応を通じて調製されたグリニャード試薬中間体は、炭素炭素結合の構築に使用されます。電気化学統合技術の適用により、ニトロベンゼン還元のエネルギー消費が減少し、アニリン中間体を20％調製しました。生体触媒中間体は、キラル合成に大きな利点があります。たとえば、シタグリプチン中間体の調製を触媒するためのトランスアミナーゼの使用は、100％の原子経済を達成し、化学的方法と比較して有機溶媒の使用を90％減少させます。緑色の触媒中間体は、連続的な流れ反応や溶媒のない合成などの技術を採用しています。たとえば、特定のサルタン薬の中間体は、マイクロ波アシスト合成によって合成され、従来のバッチ法の8時間から20分に反応時間を短縮し、廃水を75％削減します。

革新的な薬物の開発が複雑なターゲットに向かって進むにつれて、医薬品中間体より高い活動と選択性に向かって進化しています。中間体を選択するとき、企業はICH Q3Aの不純物管理ガイドラインに注意を払う必要があります。フロー化学や光触媒などの新しい技術の適用は、「高効率、緑、およびインテリジェント」に向けて中間体の生産を促進し、ジェネリック薬の一貫性評価と革新的な薬物の研究開発をより強力にサポートします。